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医药百科

医药级原料药氯霉素国药准字号有批文有资质药

作者:admin 发布时间:2021-10-20 10:00
医药级原料药氯霉素国药准字号有批文有资质药典标准
      氯霉素(chloramphenicol)是一种抗生素,化学式为C11H12Cl2N2O5,易溶于甲醇、乙醇、丙醇及乙酸乙酯,微溶于乙醚及氯仿,不溶于石油醚及苯。氯霉素极稳定,其水溶液经5h煮  沸也不失效。由于氯霉素分子中有2个不对称碳原子,所以氯霉素有4个光学异构体,其中只有左旋异构体具有抗菌能力。
     中文名氯霉素外文名Chloramphenicol别    名左霉素化学式C11H12Cl2N2O5分子量323.14CAS登录号56-75-7EINECS登录号200-287-4熔    点148 至 150 ℃沸    点563.2 ℃水溶性微溶密    度1.474 g/cm³外    观白色至灰白色结晶粉末闪    点294.4 ℃安全性描述S53;S45危险性符号R45危险性描述TUN危险货物编号2811类    属抗生素类    别抑菌性广谱抗生素敏感菌肠杆菌科细菌及炭疽杆菌弊    端造血系统有严重不良反应作    用阻挠蛋白质的合成
物理数据
1.性状:白色或灰白色结晶性粉末
2.密度:1.474g/cm3
3.熔点:148-150℃
4.沸点:563.2
5.折射率:1.623
6.闪点:294.4℃
7.比旋光度:19.5°
8.溶解性:微溶于水,略溶于丙二醇,易溶于甲醇、乙醇、丁醇、乙酸乙酯、丙酮,不溶于乙醚、苯、石油醚,植物油。
用途
用于治疗由伤寒杆菌、痢疾杆菌、大肠杆菌、流感杆菌、布氏杆菌、肺炎球菌等引起的感染
 
氯霉素类抗生素可作用于细菌核糖核蛋白体的50S亚基,而阻挠蛋白质的合成,属抑菌性广谱抗生素。
细菌细胞的70S核糖体是合成蛋白质的主要细胞成分,它包括50S和30S两个亚基。氯霉素通过可逆地与50S亚基结合,阻断转肽酰酶的作用,干扰带有氨基酸的胺基酰-tRNA终端与50S亚基结合,从而使新肽链的形成受阻,抑制蛋白质合成。由于氯霉素还可与人体线粒体的70S结合,因而也可抑制人体线粒体的蛋白合成,对人体产生毒性。因为氯霉素对70S核糖体的结合是可逆的,故被认为是抑菌性抗生素,但在高药物浓度时对某些细菌亦可产生杀菌作用,对流感杆菌甚至在较低浓度时即可产生杀菌作用。
氯霉素对革兰阳性、阴性细菌均有抑制作用,且对后者的作用较强。其中对伤寒杆菌、流感杆菌、副流感杆菌和百日咳杆菌的作用比其他抗生素强,对立克次体感染如斑疹伤寒也有效,但对革兰阳性球菌的作用不及青霉素和四环素。抗菌作用机制是与核蛋白体50S亚基结合,抑制肽酰基转移酶,从而抑制蛋白质合成。
各种细菌都能对氯霉素发生耐药性,其中以大肠杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌等较为多见,伤寒杆菌及葡萄球菌较少见。细菌对氯霉素产生耐药性比较慢,可能是通过基因的逐步突变而产生的,但可自动消失。细菌也可以通过R因子的转移而获得耐药性,获得R因子的细菌能产生氯霉素乙酰转移酶(acetyltransferase)使氯霉素灭活。
 

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